Аванафилът може да подейства още след около 15 минути и това го прави най-бързия PDE5 инхибитор на пазара. Европейската продуктова информация (SmPC на Spedra) препоръчва приемът да е около 15 до 30 минути преди сексуална активност, а при част от мъжете ефектът настъпва по-късно. Останалите таблетки за потентност изискват между 30 и 60 минути изчакване. Клиничните данни показват запазена ефективност до около 6 часа след приема.
По-долу разглеждаме девет теми: механизма на действие, времето на настъпване и продължителността на ефекта, дозировката и стартовата доза, страничните ефекти, противопоказанията, сравнението със силденафил, продуктите с аванафил, потребителския опит и кратките отговори за вредността, алкохола и рецептата.
Аванафилът е синтетичен инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5) от второ поколение, одобрен за лечение на еректилна дисфункция при възрастни мъже и предлаган в дози 50 mg, 100 mg и 200 mg под търговското име Stendra/Spedra.
Как действа аванафилът?
Аванафилът действа, като блокира ензима фосфодиестераза тип 5 в гладката мускулатура на кавернозните тела. Този ензим разгражда цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) – молекулата, която отпуска съдовете на пениса. Когато PDE5 е блокиран, cGMP се натрупва, артериите се разширяват, кръвотокът се увеличава и настъпва ерекция.
Три особености отличават молекулата от по-старите PDE5 инхибитори:
- Бърза резорбция: пиковата плазмена концентрация се достига за 30 до 45 минути на празен стомах.
- Висока селективност: аванафилът е 121 пъти по-селективен към PDE5 спрямо PDE6 (ензима в ретината), докато при силденафила съотношението е 16 пъти, а при варденафила 21 пъти (Katz и сътр., Ther Clin Risk Manag, 2014; PMID 25210457). Това вероятно обяснява по-редките зрителни оплаквания, но не отменя класовите очни предупреждения.
- Кратък престой: молекулата се изчиства бързо, което ограничава продължителността на нежеланите ефекти.
Аванафилът не предизвиква ерекция сам по себе си. Той усилва естествения отговор, но изисква сексуална стимулация: без нея не се отделя азотен оксид и каскадата не се задейства.
След колко време действа аванафилът и колко трае?
Аванафилът може да подейства още след около 15 минути. Европейската продуктова информация (SmPC на Spedra) препоръчва таблетката да се приеме около 15 до 30 минути преди сексуална активност; американският етикет на Stendra формулира началото като „най-рано около 15 минути“, а за доза 50 mg посочва 30 минути. При част от мъжете ефектът настъпва по-късно. Максималната концентрация в кръвта настъпва между 30-ата и 45-ата минута.
Ако таблетката не подейства, не приемайте втора доза в рамките на 24 часа. Липсата на ефект при един опит не е основание за повторен прием, а повод да обсъдите дозата с лекар.
Клиничните данни показват запазена ефективност до около 6 часа след приема. В рандомизираното проучване на Goldstein и сътр. (J Sex Med, 2012; PMID 22248153) успешен полов акт е регистриран както още на 15-ата минута, така и над 6 часа след дозата при част от участниците. Продължителността на ефекта не се извежда от полуживота: американският етикет на Stendra съобщава терминален полуживот около 5 часа, докато европейската SmPC на Spedra посочва приблизително 6 до 17 часа.
Аванафилът може да се приема със или без храна, но обилното мазно хранене отлага пиковата концентрация. Приемайте таблетката на празен стомах, ако разчитате на възможно най-бърз старт.
Каква е дозировката на аванафила?
Дозировката на аванафила е 50 mg, 100 mg или 200 mg, приемани по нужда, максимум една таблетка на 24 часа. Максималната допустима доза за 24 часа е 200 mg и тя не бива да се превишава при никакви обстоятелства, а при определени лекарствени комбинации максимумът е по-нисък и интервалът е още по-дълъг (виж по-долу).
| Доза | Кога се приема | За кого е подходяща |
|---|---|---|
| 50 mg | Около 30 минути преди акта | Мъже на алфа-блокери, при повишена чувствителност |
| 100 mg | Около 15 до 30 минути преди акта | Стандартна начална доза за повечето мъже; по европейската SmPC това е и максималната доза при умерен CYP3A4 инхибитор, но с интервал поне 48 часа |
| 200 mg | Около 15 до 30 минути преди акта | При недостатъчен отговор на 100 mg и добра поносимост |
Прилага се принципът на най-ниската ефективна доза. Подробни схеми и корекции при съпътстващи заболявания са описани в ръководството за дозировка.
С каква доза се започва?
Започва се със 100 mg, приети около 15 до 30 минути преди сексуална активност. Дозата се повишава до 200 mg, ако 100 mg не дават достатъчен ефект и таблетката се понася добре. Дозата се понижава до 50 mg, ако се появят изразени странични ефекти или ако приемате едновременно алфа-блокер, като в този случай трябва първо да сте стабилизирани на алфа-блокера.
Не оценявайте ефекта след един опит. Дозата не бива да се отчита като недостатъчна преди няколко опита с адекватна сексуална стимулация, а решението дали да се премине към по-висока доза е на лекуващия лекар.
Какви са страничните ефекти на аванафила?
Страничните ефекти на аванафила са предимно леки, преходни и зависими от дозата. Данните от регистрационните проучвания във FDA-одобрената информация за продукта показват следните най-чести реакции:
- Главоболие: до около 10,5% от участниците при най-високата доза, най-честата реакция.
- Зачервяване на лицето: до около 4,3%, дължи се на вазодилатацията.
- Възпаление на назофаринкса: до около 3,4%.
- Болка в гърба: до около 3,2%.
- Запушен нос: до около 2,9%.
Редките, но сериозни реакции изискват незабавно действие. Потърсете спешна помощ, ако ерекцията продължи над 4 часа – това състояние се нарича приапизъм и може да увреди трайно тъканта на пениса. Прекратете приема и потърсете лекар незабавно и при внезапна загуба на зрение или внезапна загуба на слуха. Пълният преглед на реакциите при PDE5 инхибиторите е събран в материала за странични ефекти.
Кога аванафилът не трябва да се приема?
Аванафилът не трябва да се приема при състоянията по-долу. Списъкът следва европейската продуктова информация (SmPC на Spedra) и американския етикет на Stendra и не е изчерпателен:
- Прием на нитрати или донори на азотен оксид под каквато и да е форма: нитроглицерин, изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат, както и амил нитрит и бутил нитрит – така наречените „попърс“ (poppers), които се използват и като дрога за развлечение. Комбинацията е абсолютно противопоказана. Тя причинява опасен спад на кръвното налягане със световъртеж, припадък, инфаркт или инсулт. Няма безопасна доза и няма безопасен интервал, при който аванафил и нитрат да се приемат заедно.
- Прием на стимулатори на гуанилат циклазата: риоцигуат (Adempas) и верицигуат (Verquvo). Това е второто абсолютно противопоказание. Комбинацията също води до тежка симптомна хипотония. Риоцигуатът е посочен поименно в европейската SmPC на Spedra, а американският етикет на Stendra изброява и двете вещества.
- Прием на силни CYP3A4 инхибитори: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин. При тях аванафилът не се използва.
- Свръхчувствителност към аванафил или към някоя от помощните съставки.
- Сърдечно-съдови състояния по критериите на продуктовата информация: инфаркт, инсулт или животозастрашаваща аритмия през последните 6 месеца; хипотония в покой под 90/50 mmHg или хипертония над 170/100 mmHg; нестабилна стенокардия или стенокардия по време на полов акт; сърдечна недостатъчност NYHA клас 2 и по-висока. При тези мъже сексуалната активност сама по себе си носи риск и решението е на кардиолог.
- Прекарана неартеритна предна исхемична оптична невропатия (NAION): загуба на зрение на едното око вследствие на NAION, независимо дали е свързана с прием на PDE5 инхибитор. Това е абсолютно противопоказание.
- Наследствени дегенеративни заболявания на ретината, например retinitis pigmentosa.
- Тежко чернодробно увреждане (Child-Pugh клас C).
- Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 mL/min).
Обратното предупреждение е също толкова важно. Ако сте приели аванафил и след това получите гръдна болка, задух или симптоми на инфаркт, задължително кажете на спешния екип или на лекаря, че сте взели PDE5 инхибитор, и посочете кога. Нитроглицеринът, който обичайно се дава при гръдна болка, е опасен за вас в този момент. И американският етикет на Stendra, и европейската SmPC на Spedra изискват да изминат поне 12 часа след последната доза аванафил, преди изобщо да се обмисли прилагане на нитрат, и то само при животозастрашаваща ситуация и под непосредствен медицински контрол. За сравнение, при силденафил и варденафил се спазва интервал от 24 часа, а при тадалафил – 48 часа, тъй като той се задържа много по-дълго в организма. Премълчаването на приетата таблетка пред спешния екип може да ви коства живота.
Освен противопоказанията, продуктовата информация съдържа и следните предупреждения:
- Повишен риск от приапизъм при сърповидноклетъчна анемия, множествен миелом и левкемия, както и при анатомична деформация на пениса (например болест на Пейрони).
- Без комбиниране с други PDE5 инхибитори (силденафил, тадалафил, варденафил) или с други лекарства и добавки за ерекция – рискът от кумулативна хипотония се повишава.
- Не е предназначен за жени, нито за лица под 18 години.
При умерен CYP3A4 инхибитор максималната доза аванафил по европейската продуктова информация (SmPC на Spedra) е 100 mg, с интервал поне 48 часа между приемите. Като умерени инхибитори SmPC изброява еритромицин, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, дилтиазем, флуконазол и верапамил. Кларитромицинът не е в тази група – той е силен инхибитор и попада в противопоказанията по-горе. Обърнете внимание, че американският етикет на Stendra е по-строг: при умерен CYP3A4 инхибитор той допуска максимум 50 mg за 24 часа. Конкретната схема при вас определя лекарят.
Пълният списък на противопоказанията и предупрежденията е в листовката на конкретния продукт, а решението дали аванафилът е подходящ за вас се взема от лекар.
Аванафил или силденафил: кое е по-подходящо?
Аванафилът е по-подходящ при спонтанност и чувствителност към странични ефекти, а силденафилът е по-подходящ при цена и дългогодишен опит. Двете вещества имат идентичен механизъм, но различна фармакокинетика.
| Показател | Аванафил | Силденафил |
|---|---|---|
| Начало на действие | възможно от около 15 минути; прием 15 до 30 минути преди акта | 30 до 60 минути |
| Пикова концентрация | 30 до 45 минути | около 60 минути |
| Полуживот | около 5 часа по данните на FDA; европейската SmPC съобщава 6 до 17 часа терминален полуживот | около 4 часа |
| Работен прозорец | до около 6 часа | 4 до 6 часа |
| Селективност спрямо PDE6 | 121 пъти (PMID 25210457) | 16 пъти (PMID 25210457) |
| Зрителни ефекти (синкав оттенък) | по-редки (по-ниска честота на съобщени зрителни оплаквания) | възможни |
| Влияние на мазната храна | умерено забавяне | изразено забавяне |
| Цена и достъпност | по-висока, по-малко генерици | по-ниска, много генерици |
Класовото предупреждение за внезапна загуба на зрение (NAION) важи и за аванафила – при внезапно влошаване или загуба на зрение спрете приема и потърсете спешно лекар.
Изберете аванафил, ако не искате да планирате часове напред или ако при силденафил сте имали зрителни смущения и продължително главоболие. Изберете силденафил, ако цената е водеща и планирането не ви затруднява.
Кои продукти съдържат аванафил?
Аванафилът се съдържа в оригиналния Stendra (в Европа Spedra) и в генеричните таблетки с активно вещество аванафил в дози 50 mg, 100 mg и 200 mg. Формата е една – филмирана таблетка за перорален прием. Аванафилът не се предлага като сироп, гел или дъвчащи таблетки, за разлика от силденафила.
Наличните продукти с аванафил и останалите PDE5 инхибитори можете да разгледате в категорията хапчета за ерекция. Обърнете внимание на съдържанието на активното вещество на опаковката – билковите добавки за потентност не съдържат аванафил и нямат доказан ефект върху еректилната функция.
Какво казват потребителите за аванафила?
Потребителите на аванафил обикновено съобщават 3 повтарящи се наблюдения. Първото е скоростта: част от мъжете описват, че не се налага да планират акта. Второто е поносимостта: част от мъжете описват главоболието и зачервяването като по-леки и по-кратки в сравнение с преживяното при силденафил. Директни сравнителни проучвания аванафил срещу силденафил по поносимост липсват, така че тази разлика не е доказана. Третото е цената: аванафилът остава по-скъп от масовите генерични алтернативи.
Тези наблюдения са обобщение на типични коментари, а не измерен резултат. Индивидуалният отговор варира според възрастта, придружаващите заболявания и причината за еректилната дисфункция, затова опитът на друг мъж не е прогноза за вашия.
Вреден ли е аванафилът?
При мъже без противопоказания и при спазване на максимум една доза за 24 часа аванафилът се понася добре в клиничните проучвания и сериозните нежелани реакции са редки. Това не е гаранция за липса на риск – затова оценката е на лекар. Аванафилът става опасен при комбинация с нитрати или стимулатори на гуанилат циклазата, при самоволно превишаване на дозата и при нестабилно сърдечно състояние. Аванафилът не създава физическа зависимост; няма данни, че правилната употреба уврежда трайно естествената ерекция.
Може ли аванафилът с алкохол?
Аванафилът може да се комбинира с малко количество алкохол, но не и с обилна консумация. Според продуктовата информация приемът на над 3 единици алкохол заедно с аванафил повишава риска от ортостатични симптоми – световъртеж, спад на кръвното налягане и ускорен пулс. Алкохолът в големи количества сам по себе си потиска ерекцията, затова ефектът на таблетката отслабва.
Нужна ли е рецепта за аванафил?
Аванафилът е лекарство с рецепта в България и в Европейския съюз. Рецептата е задължителна, защото преди приема е необходима оценка на сърдечно-съдовия статус и на приеманите медикаменти, а еректилната дисфункция често е първи симптом на съдово заболяване или диабет.
Тази статия има образователна цел и не замества консултация с лекар. Не започвайте, не спирайте и не променяйте дозата на лекарство за еректилна дисфункция без медицинско назначение. Съдържанието е предназначено за лица над 18 години.